Citroen , citroen

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Citofen Citofen - Información General Uno de los moduladores selectivos de receptores estrogénicos con actividades específicas de tejido. Citofen actúa como un anti-estrógeno (agente de inhibición) en el tejido mamario, pero como un estrógeno (agente estimulante) en el metabolismo del colesterol, la densidad ósea, y la proliferación celular en el endometrio. Farmacología de Citofen Citofen pertenece a una clase de medicamentos llamados moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM), que tienen ambos efectos estrogénicos y antiestrogénicos. Citofen tiene el mismo núcleo como el dietilestilbestrol, pero posee una cadena lateral adicional (isómero trans), que da cuenta de su actividad antiestrogénica. Citofen para los pacientes Interacciones Citofen Cuando NOLVADEX se utiliza en combinación con anticoagulantes del tipo de la cumarina, se puede producir un aumento significativo en el efecto anticoagulante. Cuando dicha coadministración existe, monitorización cuidadosa del paciente y iacute; s se recomienda el tiempo de protrombina. En el ensayo NSABP P-1, las mujeres que requieren anticoagulantes cumarínicos por cualquier razón no cumplían los requisitos para la participación en el ensayo. Hay un aumento del riesgo de eventos tromboembólicos que se produce cuando se utilizan agentes citotóxicos en combinación con NOLVADEX. El tamoxifeno reduce las concentraciones plasmáticas de letrozol en un 37%. El efecto del tamoxifeno sobre el metabolismo y la excreción de otros fármacos antineoplásicos, tales como la ciclofosfamida y otros fármacos que requieren oxidasas de función mixta para la activación, no se conoce. El tamoxifeno y tamoxifeno N-desmetil concentraciones plasmáticas se ha demostrado que se reduce cuando se coadministra con rifampicina o aminoglutetimida. La inducción del metabolismo mediado por CYP3A4 se considera que es el mecanismo por el que se producen estas reducciones; otros agentes de CYP3A4 inducir no se han estudiado para confirmar este efecto. Un paciente que recibe NOLVADEX con fenobarbital concomitante exhibió un nivel en suero en estado estacionario de tamoxifeno más baja que la observada para otros pacientes (por ejemplo, 26 ng / ml vs. valor medio de 122 ng / ml). Sin embargo, la importancia clínica de este hallazgo no se conoce. La rifampicina induce el metabolismo de tamoxifeno y reduce significativamente las concentraciones plasmáticas de tamoxifeno en 10 pacientes. Aminoglutetimida reduce el tamoxifeno y las concentraciones plasmáticas N desmetil tamoxifeno. Medroxiprogesterona reduce las concentraciones plasmáticas de N-desmetil, pero no tamoxifeno. terapia de bromocriptina concomitante se ha demostrado que elevar tamoxifeno suero y tamoxifeno N-desmetil. Drogas / laboratorio Probando las interacciones: Durante la vigilancia posterior, se notificaron elevaciones de T4 durante algunos pacientes posmenopáusicas que puede explicarse por el aumento de la globulina fijadora de tiroides. Estas elevaciones no se acompañaron de hipertiroidismo clínico. Las variaciones en el índice cariopicnótico en frotis vaginales y diferentes grados de efecto de los estrógenos sobre la prueba de Papanicolaou se han visto con poca frecuencia en pacientes posmenopáusicas dado NOLVADEX. En la experiencia post-comercialización con NOLVADEX, se han notificado casos poco frecuentes de las hiperlipidemias. seguimiento periódico de los triglicéridos plasmáticos y el colesterol puede estar indicado en pacientes con hiperlipidemias preexistentes. Citofen Contraindicaciones NOLVADEX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco oa cualquiera de sus ingredientes. Reducción de la incidencia del cáncer de pecho en mujeres de alto riesgo y mujeres con carcinoma ductal in situ: NOLVADEX está contraindicado en mujeres que requieren terapia anticoagulante tipo cumarina concomitante o en mujeres con antecedentes de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar. Información adicional acerca de Citofen Citofen Indicación: para el tratamiento de cáncer de mama Mecanismo de acción: Citofen se une a los receptores de estrógeno (ER), induciendo un cambio conformacional en el receptor. Esto resulta en un bloqueo o cambio en la expresión de genes dependientes de estrógenos. La unión prolongada de tamoxifeno a la cromatina nuclear de estos resultados en reducción de la actividad de la polimerasa de ADN, alteración de la utilización de timidina, el bloqueo de la absorción de estradiol, y disminución de la respuesta de estrógeno. Es probable que el tamoxifeno interactúa con otros coactivadores o corepressors en el tejido y se une con diferentes receptores de estrógenos, ER-alfa o ER-beta, produciendo efectos tanto estrogénicos y antiestrogénicos. Interacciones medicamentosas: No disponible Interacciones con los alimentos: No disponible Nombre Genérico: El tamoxifeno Sinónimos: Tamoxifenum [Inn-Latin]; Tamoxifeno [Inn-español]; Tamoxifeno [Inn-French]; Trans-tamoxifeno; Categoría citrato de tamoxifeno Drogas: Agentes antineoplásicos, hormonal; Fármacos para la Conservación de densidad ósea; Antagonistas de los estrógenos; Los moduladores selectivos del receptor estrogénico Tipo de droga: moléculas pequeñas; Aprobadas muchas otras marcas que contienen tamoxifeno: Apo-Tamox; Citofen; Crisafeno; Diemon; Gen-tamoxifeno; Istubol; Kessar; Noltam; Nolvadex; Nolvadex-D; Nourytam; Novo-tamoxifeno; Oncomox; PMS-tamoxifeno; Retaxim; Tamizam; Tamofen; Tamone; Tamoxasta; Tamoxen; Valodex; Zemide; Absorción: No disponible Toxicidad (sobredosis): Los signos observados en las dosis más altas siguientes estudios para determinar la DL50 en animales eran dificultades respiratorias y convulsiones. La unión a proteínas: No disponible Biotransformación: hepática. El tamoxifeno se metaboliza extensamente después de la administración oral. tamoxifeno N-desmetil es el principal metabolito que se encuentra en plasma. N-desmetil actividad tamoxifeno es similar al tamoxifeno. 4-hidroxitamoxifeno y un derivado de alcohol primario de cadena lateral de tamoxifeno han sido identificados como metabolitos menores en plasma. El tamoxifeno es un sustrato del citocromo P450 CYP3A4, CYP2C9 y CYP2D6, y un inhibidor de la P-glicoproteína. Half Life: Distribución: 7 a 14 horas; Eliminación: 5 a 7 días formas de dosificación de Citofen: Tableta oral Química IUPAC: 2- [4 - [(Z) -1,2-di (fenil) pero-1-enil] fenoxi] - N, N-dimetiletanamina Química fórmula: C26H29NO tamoxifeno en la Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Tamoxifen organismos afectados: Los seres humanos y otros mamíferos